组合化学原理、技术及应用

出版时间：2005-1  出版社：中国协和医科大学出版社  作者：王德心  页数：651  字数：600000  

前言

组合化学是一门起源于20世纪80年代、兴起于90年代的应用学科。它涉及了有机化学、药物化学、分析化学、药理学、分子生物学及免疫化学等多门学科的内容。它的出现改变了传统的单一合成／单一筛选的模式，给传统的药物研究方式带来了空前的冲击。有关组合化学内容的研究论文、综述及专题书籍已报道、出版了很多。然而迄今为止，国内外尚无一本全面、系统地介绍组合化学基本原理、技术特点、大量研究实例，兼具教材及工具书双重功能的著作。

内容概要

　　本书为高校有机化学、药学及药化专业研究生教材，同时也可作为从事药物研究、制药及其他生物医学研究人员使用的参考工具书。全书从基本原理入手，对组合化学的三高(高通量合成、高通量筛选及高通量结构识别)主题进行了系统、全面的讨论。文字描述中尽可能配合图形表达是本书的一个特点，力求使读者比较容易地理解书中的内容。本书还附有详细的缩略语对照表及文献来源，使其体现工具书的价值。

作者简介

　　王德心，1943年生，中国协和医科大学、中国医学科学院药物研究所教授、研究员、博士生导师。1986-1991年在美国Rockfeller大学作为访问学者进行固相肽合成研究。多年来一直从事药物化学研究工作，曾经参加过有机小分子药物合成、高分子洐生物合成、天然产物提取及全合成等

书籍目录

第一章　导论　第一节　发展史　第二节　组合化学的特点　第三节　分子组合库第二章　固相有机合成原理　第一节　固相载体　第二节　linker的功能与分类　第三节　linker的键合　第四节　linker的裂解　第五节　保护基与linker的关系　第六节　功能树脂的实用性比较第三章　高通量合成　第一节　间隔平行式合成　第二节　分－混式合成　第三节　集组式合成　第四节　库生库合成第四章　固相肽合成　第一节　基本原理　第二节　缩合试剂　第三节　C端第一个氨基酸与载体的键合　第四节　肽链组装　第五节　肽产物的释放　第六节　环肽合成第五章　非肽寡聚物库　第一节　从肽到非肽寡聚物的发展  第二节  寡聚核苷酸库的合成　第三节　寡聚核苷酸类似物库的合成　第四节　寡聚肽核酸库的合成　第五节　寡糖库的合成　第六节　糖肽库的合成　第七节　非天然肽库　第八节　β－多肽库　第九节　γ－肽库　第十节　由肽库制备的其他寡聚物库　第十一节　类肽库　第十二节　寡聚氨基甲酸酯库　第十三节　寡聚脲　第十四节　氮杂肽库　第十五节　氮杂β－肽库　第十六节　氧杂β－肽库　第十七节　膦酰肽　第十八节　磺酰肽库　第十九节　寡聚异恶唑啉库第六章　有机小分子库设计与固相合成　第一节　组装的形式　第二节　固相合成反应用产物类型　第三节　非环化合物的固相合成　第四节　单杂原子杂环的固相合成　第五节　多杂原子杂环的固相合成第七章　液相组合合成　　第一节　液相组合合成中的快速分离纯化方法　第二节　液相组合合成常用的合成策略　第三节　多官能团模板核心的液相组合合成法　第四节　酶催化的液相组合合成　第五节　多组分缩合的液相组合合成第八章　固相液相联用　第一节　固相清除型合成　第二节　固相试剂参与的合成　第三节　固相捕获型合成　第四节　可溶性高聚物为载体的半固相合成　……第九章　高通量药物筛选第十章　高通量识别结构第十章　组合化学的应用　英文略语

章节摘录

近几十年由于分子生物学及基因技术的不断发展，用分子生物学方法识别及制备一些酶、受体及离子通道等靶点物质已成为现实。测定这些靶点的化学结构对于从分子水平上认识疾病及实现合理的药物设计(rational drug design)至关重要。更为重要的是对这些靶点的应用进一步产生了筛选大批量配体的新方法， 即每次可完成数百个微量样品活性检测的高效筛选--HES(high-efficiet screening)。相比之下，传统的有机合成方式已难于满足高效筛选对大量样品的需求。统计表明，世界上每制备一个新的化学实体约需7500美元； 而成功地推出一个新药上市更要消耗4亿美元及10年的时间。可见， 传统的研究方式造成的巨大投入已严重制约了新药开发的速度。当今药物化学面临的另一个现实是针对为数不少的先导化合物如何快速、有效地进行结构优化。

用户评论 (总计1条)

•   感觉还行，就是书中有很多错误的地方，不知道是印刷的问题还是编写的问题