药理学进展2010

出版时间：2011-7  出版社：人民卫生  作者：苏定冯//缪朝玉//沈甫明  页数：182  

内容概要

《药理学进展2010))含19篇综述文章。其中2篇文章集中在最近五年的明星分子β-抑制蛋白（β-arrestms）；3篇文章阐述了经典的肾素血管紧张素系统的最新进展；2篇关于疾病易感性的研究进展；3篇关于方法学的叙述；7篇关于药物和药物新靶点的研究进展；最后，有2篇与获奖有关工作的研究进展。2009年度是我们药理学界的丰收年，或者说鼎盛年，有2名药理学家(杨宝峰和丁健教授)评上了中国工程院院士，有2个项目荣获国家自然科学二等奖。我们邀请了有关课题组介绍了与获奖项目有关领域的研究进展。这些介绍丰富了《药理学进展》。今后，我们打算对药理学界其他大的获奖项目和国家科技部“973”项目等进行相应的介绍。

书籍目录

第一章　β-抑制蛋白
　　导读
　第一节　β-抑制蛋白与心血管药理
　　一、β-抑制蛋白在细胞内的功能
　　二、β-抑制蛋白在心血管疾病中的可能作用
　　三、偏爱性激动与偏爱性配体
　第二节　β-抑制蛋白调控炎症的研究进展
　　一、β-抑制蛋白介导受体内吞
　　二、β-抑制蛋白对MAPK信号通路的调节　
　　三、β-抑制蛋白对Toll-like受体以及TRAF6的调节　
　　四、β-抑制蛋白调节　基因转录
　　五、β-抑制蛋白对NF-kB的调节　作用
　　六、β-抑制蛋白的其他作用
　　七、展望
第二章　肾素血管紧张素系统
　导读
　第一节　肾素抑制剂研究进展
　　一、RAS研究进展概述
　　二、肾素、肾素原及其RPR受体　
　　三、肾素抑制剂研发困难及解决方案
　　四、肾素抑制剂阿利吉仑
　　五、动态与展望
　第二节　血管紧张素转换酶2在心血管疾病中的研究进展
　　一、AcE2的表达和分布
　　二、AcE2在心肌缺血损伤和心力衰竭中的保护作用
　　三、AcE2在动脉粥样硬化中的保护作用
　　四、AcE2在高血压疾病中的保护作用
　第三节　mas基因及其功能
　　一、mas基因的发现
　　二、mas基因的激活
　　三、mas基因及其产物的结构
　　四、mas基因的表达和分布
　　五、mas基因的印记现象
　　六、Mas的作用途径
　　七、Mas受体的功能
　　八、展望
第三章　疾病的易感性研究
　导读
　第一节　运动病易感性研究进展
　　一、不同种类动物运动病的易感性
　　二、运动病易感性的可能机制
　　三、运动病易感性的预测方法
　第二节　脑卒中的遗传易感性研究进展
　　一、ACE-1基因和MTHFR基因多态性与缺血性脑卒中的遗传易感性
　　二、CYP2J2基因和EPI-tX2基因多态性与缺血性脑卒中的遗传易感性
　　三、E-selectin基因多态性与缺血性脑卒中的遗传易感性的关系
　　四、JCAM-1基因K469E多态性与缺血性脑卒中的遗传易感性
　　五、PDE4D基因和ALOX5AP基因mRNA水平与高血压性脑卒中的关系
　　六、DDAH-2C基因与脑卒中遗传易感性的关系
　　七、eNOS基因家族多态性与合并高血压病的缺血性脑卒中
　　八、其他
　　九、小结
第四章　技术和方法的创新和比较
　　导读
　第一节　脑研究中的荧光蛋白探针
　　一、荧光蛋白Ca2+探针
　　二、基于pH敏感荧光蛋白的囊泡胞吐探针
　　三、电压敏感荧光蛋白探针
　　四、小结
　第二节　受体激动剂筛选的研究进展
　　一、受体分类及激动剂筛选简介
　　二、各种类型受体的筛选模型
　　三、结语与展望
　第三节　胰岛素敏感性测量方法及其评价
　　一、直接评估胰岛素敏感性的方法
　　二、间接测定胰岛素敏感性的方法
　　三、胰岛素敏感性的简单替代指数
　　四、其他重要方法
　　五、结论
第五章　药物和药物新靶点研究
　导读
　第一节　蛋白质泛素化系统：新抗癌、抗炎、抗病毒药的重要靶点
　　一、蛋白质泛素化系统
　　二、泛素化与肿瘤的发生
　　三、泛素化在炎症有关的信号转导中的作用
　　四、泛素亿与病毒的侵入、复制与出芽
　　五、泛素化系统作为药物作用的靶点
　　六、总结
　第二节　治疗常染色体显性遗传多囊肾病的药物靶点与药物发现
　　一、ADPKD发病机制
　　二、ADPKD的药物靶点
　　三、治疗多囊肾病的药物筛选和药效学评价模型
　　四、治疗多囊肾候选药物的研究进展
　　五、动态与展望
　第三节　迷走神经保护缺血心肌的研究进展
　　一、迷走神经对心室的支配和直接调控
　　二、迷走神经病理生理变化与缺血性心脏病
　　三、改善迷走张力对心血管疾病的保护作用
　　四、迷走神经抗炎与心肌保护
　　五、问题和展望
　第四节　神经元Zn2+平衡及其潜在的药理学意义
　　一、稳态的Zn2+在神经系统中的意义
　　二、Zn2+转运体的种类、功能、细胞定位及转运机制
　　三、Zn2+状况对大脑Zn2+转运体的表达及分布的调控
　　四、神经元Zn2+失衡的病理意义及维持和恢复Zn2+平衡的药理学意义展望
　第五节　抗病理性瘢痕药物的新进展
　　一、抗细胞增殖剂
　　二、细胞通讯调控剂
　　三、细胞外基质调节剂
　第六节　雌激素与血管炎症
　　一、雌激素的概况
　　二、雌激素的抗炎作用机制
　　三、雌激素的促炎症反应机制
　　四、结论
　第七节　外源物(药物)发育毒性及其机制的研究进展
　　一、外源物(药物)发育毒性的主要表现
　　二、外源物(药物)发育毒性的影响因素
　　三、外源物(药物)发育毒性的发生机制
　　四、结语
第六章　2009年度国家自然科学二等奖
　导读
　第一节　拓扑异构酶Ⅱ新型抑制剂沙尔威辛的抗肿瘤分子机制
　　一、沙尔威辛的抗肿瘤作用
　　二、沙尔威辛的抗肿瘤分子机制
　　三、结语
　第二节　血压波动性与器官损伤
　　一、BPV的研究方法
　　二、血压波动性的生理性调控
　　三、血压波动性的病理学意义
　　四、血压波动性的药理学研究
　　五、结语
缩写词对照表

章节摘录

版权页：插图：在肾素抑制剂的研发过程，碰到过种种困难，有些困难得到了解决，有些有待解决。其主要困难及其解决方案对当前药物研发具有借鉴作用，故归纳如下。1.肾素种属特异性问题前已述及，肾素只能有效水解同一种属的血管紧张素原，否则，肾素的水解作用很差或缺乏。因此，体外测试有效的人肾素抑制剂，很难在常规应用的大鼠等动物上测试药效，只能应用与人很接近的灵长类动物（如狨）来测试药效。这使得药物研发早期阶段（先导药发现、优化、动物实验）非常困难。1992年研发成功的双转基因大鼠改变了这一困难局面。该大鼠整合了人类肾素基因和人类血管紧张素原基因，在大鼠身上建立了人类RAS，是测试新一代。肾素抑制剂非常有用的动物模型。该大鼠是高血压动物模型，还有严重的心肾功能异常，因此，该大鼠不但可用于研究抗高血压药物，而且还能研究药物的器官保护作用。2.肾素抑制剂设计问题早先肾素抑制剂更接近底物样，而不是药物样。直到1980年初，药物化学家才设计生产出更接近药物样的。肾素抑制剂，这是一个关键突破。第一代肾素抑制剂为肽类化合物，强度弱、代谢不稳定。第二代肾素抑制剂为肽拟似物，强度增强（nmol／L级），给动物和人注射给药可降低血压。进一步结构优化获得的第二代肾素抑制剂，口服有效，但是剂量很大。结构改造虽然改善了代谢稳定性，但是，口服生物利用度和降压疗效仍然很低，而且降压维持较短，这些使得第二代肾素抑制剂未能最终获批临床应用。第三代肾素抑制剂为非肽类化合物，得益于晶体结构图及基于结构的药物设计，获得了一系列新的肾素抑制剂，其中阿利吉仑是最成功的一例（图2-3）。阿利吉仑可与肾素活性中心附近多个区域结合，特别是，能与以往未被认识的S3印区域结合，扩展了S3结合区，是其长效、强效所必需。但是，其生物利用度低的问题仍然存在。

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《药理学进展2010》由人民卫生出版社出版的。

用户评论 (总计2条)

•   内容没看，应该不错把。
•   书本内容没有太大的新意，深度不够